基础信息
| 中文名称 | 洛匹那韦 |
| 中文别名 | 匹洛那韦;洛比那韦;洛匹那韦 LOPINAVIR;罗平拉韦;洛匹那韦(标准品);(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-2-基)丁酰胺;洛匹那韦 |
| 英文名称 | lopinavir |
| 英文别名 | Koletr;ABT 378;Lopinavir;Aluviran;Koletra; |
| CAS号 | 192725-17-0 |
| 分子式 | C37H48N4O5 |
| 分子量 | 628.8 |
| 海关编码 | 29335990 |
物化性质
| 形态 | 粉末 |
| 熔点 | 124-127°C |
| 沸点 | 924.1±65.0°C(预计值) |
| 密度 | 1.163±0.06g/cm3(预计值) |
| 折射率 | 1.577 |
| 溶解度 | DMSO:soluble20mg/mL,clear |
| 酸度系数(pKa) | 13.89±0.46(预计值) |
| 稳定性 | 易潮 |
用途与制备
| 用途 | 洛匹那韦是艾滋病病毒蛋白酶抑制剂，抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗。 |
| 适应症 | 适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。 |
| 制备方法 | 在一定温度下，向二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反应后，加入犖苄氧基羰基氨基丙醇的二氯甲烷溶液，反应一段时间后，滴加三乙胺，搅拌。将其放入冷的10%柠檬酸水溶液中，用乙醚提取。有机层合并，饱和盐水洗涤、干燥、过滤、减压浓缩。经硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。将其溶于甲醇，加入缬氨酸甲醇盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠，在室温搅拌，减压浓缩后溶于乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠洗，洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并，用饱和盐水洗，干燥，过滤，减压浓缩。得到的物质用硅胶层析提纯，得缩合还原产物。将该产物进行加氢，然后和等摩尔的1,1-羰基二(1-四氢-嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中，用氢氧化锂进行水解，盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液经干燥、过滤、减压浓缩，得2S-(四氢嘧啶-2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。将其和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基-1,6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺，反应即得罗匹那韦。 |
其他
| 注意事项 | 吸湿性，-20°C冰柜，惰性气氛下 |
相关药物
| 上游原料 | 氢氧化钠->草酰氯->氯甲酸苄酯->盐酸->1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐->L-缬氨酸甲酯->5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羧基喹诺酮->氢氧化锂->三氟乙酸->2,6-二甲基苯酚->氢氧化钯->氯乙酸->拓扑替康->铝镍合金->162849-93-6->192800-77-4->192726-05-9->144163-85-9->192725-49-8->156732-15-9->192725-84-1->192725-50-1->20143-48-0->126147-70-4->72-18-4->192725-45-4 |
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