唑来膦酸

唑来膦酸

英文名称: zoledronic acid

CAS号: 118072-93-8

分子式: C5H10N2O7P2

分子量: 272.09

海关编码: 2933399090

EINECS号: 1806241-263-5

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基础信息
中文名称 唑来膦酸
中文别名 唑来膦酸(唑仑膦酸、唑来磷酸);唑来膦酸 1G;唑仑膦酸一水物;唑来膦酸;[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物;1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸;唑来膦酸/唑仑膦酸;唑来膦酸(一水)
英文名称 zoledronic acid
英文别名 [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid
CAS号 118072-93-8
分子式 C5H10N2O7P2
分子量 272.09
海关编码 2933399090
EINECS号 1806241-263-5
物化性质
熔点 193-2040C(分解)
沸点 764.0±70.0°C(预计值)
密度 2.13±0.1g/cm3(预计值)
酸度系数(pKa) 1.41±0.10(预计值)
用途与制备
用途 为抗肿瘤药治疗恶性肿瘤骨转移
适应症 1)恶性高钙血症:高钙血症是恶性肿瘤的一种代谢并发症,当体内的血清钙高于3.75mmol/L时,可发生高血钙危象,最后可能引起死亡。唑来膦酸可以通过抑制骨吸收,降低血钙水平,增加尿钙排泄,从而治疗高血钙症。对14名患有肿瘤性高血钙患者给予唑来膦酸进行治疗,最后结果显示,唑来膦酸在观察期内矫正血钙降至正常为100%,有效缓解中位时间为5.07d,缓解的中位维持时间22.30d。通过研究表明4mg唑来膦酸被建议用于高钙血症的初始剂量,8mg唑来膦酸被建议用于复发或难治性高钙血症。2)骨转移:唑来膦酸是新一代强效含氮双膦酸盐,在国外临床上已用于治疗多种肿瘤骨转移相关并发症,包括多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞病,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,而浆细胞是淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。既往的临床研究中,二膦酸盐类药物能减轻肿瘤患者的高钙血症,减少病理性骨折的发生,缓解骨转移部位疼痛。唑来膦酸为第三二膦酸盐类药物,已被证实是当前抗骨吸收能力最强的药物。将94名患有骨髓瘤的患者随机分为实验组和对照组,对照组单用标准化疗方案治疗,实验组采用标准化疗合用唑来膦酸治疗,结果表示实验组的五年无病生存率比较高。目前唑来膦酸主要作为肿瘤治疗的辅助药物,用于治疗骨转移等并发症,但随着临床试验的开展,研究发现唑来膦酸对恶性肿瘤的治疗都有显著的疗效。
其他
补充说明 适用制剂:注射剂。白色结晶性粉末。
相关药物
上游原料 三氯化磷->磷酸
相关产品 罗库溴铵;1H-咪唑-1-乙酸盐酸盐;唑米膦酸;唑来磷酸一水化合物;唑来膦酸中间体;咪唑-1-乙酸;柠檬酸;咪唑;偶氮氯磷;透明质酸;羟基乙叉二膦酸;唑来磷酸二钠四水合物;唑来膦酸;硬脂酸;(氯磺酰基)乙酸乙酯;叶酸;磷酸三(2-氯乙基)酯;羟基磷酸钙
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